| 芳基肼衍生物的设计、合成及其抑菌活性研究 |
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| 引用本文： | 樊玲玲,刘永淑,罗忠福,汤磊,李永.芳基肼衍生物的设计、合成及其抑菌活性研究[J].化学通报,2021,84(8):847-852,863. |
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| 作者姓名： | 樊玲玲 刘永淑 罗忠福 汤磊 李永 |
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| 作者单位： | 贵州医科大学药学院 贵阳 550025;贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心 贵阳 550004 |
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| 基金项目： | 贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心项目(黔科合[2016]平台人才5402)、贵州省普通高等学校药物化学工程研究中心项目(黔教合KY字[2014]219号)、国家自然科学基金项目(32060627)、贵州省科技计划项目(黔科合基础[2019]1269号,黔科合基础[2020]1Y111)和贵州医科大学学术新苗项目(19NSP075)资助 |
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| 摘 要： | 为了探索具有较高潜力的新型植物病原真菌抑制剂,本文以取代芳胺、3,3-二甲基-2-丁酮和乙酸乙酯为起始原料,采用Claisen缩合、氯代、重氮化、亲核取代等反应合成了16个新型的芳基肼类衍生物(4a～4p),其结构经~1H NMR、~(13)C NMR及ESI-MS确证。初步抑菌活性测试结果表明,目标化合物4d、4g和4j具有潜在的广谱性抑菌作用,其对9种植物病原真菌的平均抑制率分别为64.7%、71.2%和67.8%,显著优于阳性对照药物噁霉灵(50.1%)和百菌清(60.0%)。构效关系研究表明,保持羰基α位氯原子不变,在芳基肼结构中引入甲基、氯、氟、三氟甲氧基等基团能有效提高其抑菌作用。此研究为基于芳基肼骨架的农用抑菌剂结构优化提供了参考。
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| 关 键 词： | 芳基肼衍生物 合成 抑菌活性 |
| 收稿时间： | 2020/12/23 0:00:00 |
| 修稿时间： | 2020/12/29 0:00:00 |
Design, Synthesis and Antifungal Activity Evaluation of Arylhydrazine Derivatives |
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| fanlingling,LIU Yongsh,LUO Zhongfu,TANG Lei and LI Yong.Design, Synthesis and Antifungal Activity Evaluation of Arylhydrazine Derivatives[J].Chemistry,2021,84(8):847-852,863. |
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| Authors: | fanlingling LIU Yongsh LUO Zhongfu TANG Lei and LI Yong |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Arylhydrazine derivatives Synthesis antifungal activity |
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