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2-(2-取代-1,3,4-噻二唑-5-基)-苯并异硒唑-3(2H)-酮衍生物的合成及体外抗癌活性
引用本文:史艳萍,陈宝泉,麻静,刘玉明,李彩文.2-(2-取代-1,3,4-噻二唑-5-基)-苯并异硒唑-3(2H)-酮衍生物的合成及体外抗癌活性[J].化学学报,2011,69(21):2561-2566.
作者姓名:史艳萍  陈宝泉  麻静  刘玉明  李彩文
作者单位:(天津理工大学化学化工学院 天津 300384)
摘    要:根据活性基团拼合原理, 用2-氯硒基苯甲酰氯和2-氨基-5取代-1,3,4-噻二唑缩合合成了10个新的2-(2-取代- 1,3,4-噻二唑-5-基)-苯并异硒唑-3(2H)-酮衍生物(6), 并通过IR, 1H NMR, ESI-MS和元素分析对其结构进行了确认, 采用CCK-8法测试了化合物抑制肿瘤细胞增殖活性. 结果表明, 化合物6h对人体肺癌细胞A-549, 化合物6a, 6b, 6d, 6e, 6f, 6g, 6h, 6j对人体乳腺癌细胞MCF-7, 化合物6a, 6b, 6d, 6e, 6f, 6g对人体肝癌细胞SSMC-7721抑制活性均强于阳性对照药依布硒啉, 且表现出一定的选择性, 具有进一步研究的潜在价值.

关 键 词:  苯并异硒唑酮  1  3  4-噻二唑  合成  抗癌活性  

Synthesis and Antitumor Activity of 2-(2-Substituted 1,3,4-thiadiazol-5-yl)benzisoselenazol-3(2H)-one Derivatives
SHI Yan-Ping,CHEN Bao-Quan,MA Jing,LIU Yu-Ming,LI Cai-Wen.Synthesis and Antitumor Activity of 2-(2-Substituted 1,3,4-thiadiazol-5-yl)benzisoselenazol-3(2H)-one Derivatives[J].Acta Chimica Sinica,2011,69(21):2561-2566.
Authors:SHI Yan-Ping  CHEN Bao-Quan  MA Jing  LIU Yu-Ming  LI Cai-Wen
Institution:(School of Chemistry and Chemical Engineering, Tianjin University of Technology, Tianjin 300384)
Abstract:
Keywords:selenium  benzisoselenazolone  1  3  4-thiadiazole  synthesis  antitumor activity
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