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S-烃基-1-烃基-3-[4-(5-取代苯并咪唑-2-巯基)苯基]异硫脲的合成及生物活性
引用本文:徐云根,罗穗,华维一,朱东亚. S-烃基-1-烃基-3-[4-(5-取代苯并咪唑-2-巯基)苯基]异硫脲的合成及生物活性[J]. 有机化学, 2004, 24(2): 210-215
作者姓名:徐云根  罗穗  华维一  朱东亚
作者单位:1. 中国药科大学新药研究中心,南京,210009
2. 广东省药品监督管理局
摘    要:以 5 甲氧基 (或氯 ) 2 巯基苯并咪唑 ( 1)为原料 ,经缩合和还原得到 5 甲氧基 (或氯 ) 2 ( 4 氨基苯硫基 )苯并咪唑 ( 3 ) ,再与异硫氰酸烃基酯反应得到取代硫脲 4,最后与卤代烃反应得到 12个新的S 烃基 1 烃基 3 [4 ( 5 甲氧基 (或氯 )苯并咪唑 2 巯基 )苯基 ]异硫脲化合物 5 .其结构经IR ,1 HNMR ,MS及元素分析确证 .初步的药理试验表明 ,12个目标化合物的iNOS抑制活性均强于阳性对照药氨基胍

关 键 词:iNOS抑制剂  异硫脲  炎症  败血性休克
修稿时间:2003-05-06

Synthesis and Biological Activity of S-Alkyl (or Aralkyl)-1-alkyl (or aryl)-3-[4-(5-methoxy (or chloro)benzimidazole-2-mercapto)phenyl]isothioureas
Abstract:
Keywords:iNOS inhibitor   isothiourea   inflammation   septic shock
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