| 18β-甘草次酸A环官能团化衍生物的合成及抗肿瘤活性 |
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| 引用本文： | 高振北,胡君,康潇,许传莲,巨勇.18β-甘草次酸A环官能团化衍生物的合成及抗肿瘤活性[J].高等学校化学学报,2012,33(4):750-754. |
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| 作者姓名： | 高振北 胡君 康潇 许传莲 巨勇 |
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| 作者单位： | 1. 浙江理工大学生命科学学院,杭州,310018
2. 清华大学化学系,生命有机磷化学及化学生物学教育部重点实验室,北京100084 |
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| 基金项目： | 浙江省自然科学基金，浙江省生物医学工程“重中之重”学科开放基金，国家自然科学基金 |
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| 摘 要： | 采用化学方法对18β-甘草次酸A环进行改造, 合成了一系列新型18β-甘草次酸A环官能团化衍生物. 对人白血病细胞株HL-60、K562、肝癌细胞BEL-7404及乳腺癌细胞MDA-MB-231的体外抗肿瘤活性筛选结果表明, 化合物5对4种肿瘤细胞系的抑制活性均强于18β-甘草次酸; 构效关系分析表明, A环内烯键的形成对抑制肿瘤细胞增殖有重要影响; 同时利用Hoechst33258和AO/EB染色, 在荧光显微镜下观察到了细胞凋亡小体的形成.
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| 关 键 词： | 18β-甘草次酸 结构改造 A环官能团化衍生物 抗肿瘤细胞增殖活性 |
| 收稿时间： | 2011-05-06 |
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