| Synthesis of 18F-c(RGDfK) as Integrin αvβ3 Targeted PET Tracer via Click Chemsitry with Cu( I ) Catalyst Systems |
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| 作者单位： | 1. 中国科学院上海应用物理研究所,上海201800;中国科学院研究生院,北京100049
2. 中国科学院上海应用物理研究所,上海,201800 |
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| 摘 要： | 通过2-叠氮乙基对甲苯磺酸酯的18 F-亲核取代反应,制备了[18F]2-氟叠氮乙烷,并与丙炔酸修饰的c(RGDfK)反应,采用常用的CuSO4/NaVc催化体系,并尝试了CuI(s)和CuI/NH4OH 2种催化体系,通过点击化学方法合成了整合素αvβ3靶向PET探针[18 F]氟乙基-1,4-取代1,2,3-三唑c(RGDfK)[ 18F-c(RGDfK)].在CuSO4/NaVc的催化下,18 F-c(RGDfK)的总合成时间约为60 min,总收率62％(从[18F]F-起计,经过衰变校正).实验结果表明,点击化学方法高效便捷,适于多肽的18F标记.
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| 关 键 词： | 点击化学 18F标记 1,3-偶极环加成 叠氮化物 精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)序列 |
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