| N-叔丁氧羰基-β-环己基天冬氨酸苄酯的合成 |
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| 引用本文： | 杨大成,范莉.N-叔丁氧羰基-β-环己基天冬氨酸苄酯的合成[J].化学研究与应用,2003,15(4):498-500. |
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| 作者姓名： | 杨大成 范莉 |
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| 作者单位： | 西南师范大学化学化工学院,重庆,400715 |
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| 摘 要： | 天冬氨酸侧链环己酯Boc Asp(OcHex) OBzl(Ⅰ)较苄基酯对酸稳定10倍以上,适于长链肽的合成;且可用甲磺酸温和脱除(0℃/1h);可承受温和的皂化、肼解及氢解反应;可显著降低含有天冬氨酸序列(如Asp Gly、Asp Ser等)的肽在合成过程中形成天冬酰亚胺(aspartimide)(即β 肽)的可能性1]。我们从价廉易得的L Asp出发,经环己基化和Boc酰化制得Ⅱ2],将Ⅱ苄基化,得到目标分子Ⅰ1～6]。Ⅲ的酰化,用四氢呋喃(THF)、水为反应溶剂;Ⅱ的苄基化,试用过(1)PhCH2Br/THF/TEA/10～19℃(2)hCH2Br/EtOAc/TEA/reflux(3)PhCH2OH/DCC/HOBt/T…
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| 关 键 词： | N-叔丁氧羰基-β-环己基天冬氨酸苄酯 合成 N-叔丁氧羰基-天冬氨酸β-环已酯 天冬氨酸β-环已酯 制备 肽 |
| 文章编号： | 1004-1656(2003)04-0498-03 |
| 修稿时间： | 2002年5月20日 |
Study on the synthesis of benzyl N-tertbutyloxycarbonyl-β-cyclohexylaspartate |
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