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抗肿瘤药物吉非替尼的合成方法研究
作者姓名:孙键  李娇毅  张喜全  顾红梅  杨玲  李宝林
作者单位:江苏正大天晴药业股份有限公司;教育部药用资源与天然药物化学重点实验室,陕西师范大学化学化工学院
基金项目:国家自然科学基金项目(No.21272144)资助
摘    要:以异香兰素为原料,通过氰基化、氯烷基化、硝化、还原、Dimroth重排和吗啉基的引入六步反应,高收率地合成了抗肿瘤药物吉非替尼。所得各种中间体化合物及吉非替尼均经波谱学方法鉴定,六步反应总收率为49.8%。该合成方法高效、简捷,适用于工业化生产。

关 键 词:吉非替尼  异香兰素  4-甲氧基-3-(3-氯丙氧基)苯甲腈  2-硝基-4-甲氧基-5-(3-氯丙氧基)苯甲腈  2-氨基-4-甲氧基-5-(3-氯丙氧基)苯甲腈
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