1,3,5-三嗪-喹啉衍生物的合成与生物学活性研究 |
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作者姓名: | 苏佳镔 武文龙 钱晶晶 董常娥 刘禹含 夏雪松 杨群 姜梦洋 史大华 |
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作者单位: | 江苏海洋大学药学院 |
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基金项目: | 江苏省自然科学基金项目(BK20191470)资助;;江苏省研究生科研与实践创新项目(KYCX20-2899)资助; |
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摘 要: | 设计并合成了4个新的1,3,5-三嗪-喹啉衍生物,并研究这些化合物的胆碱酯酶抑制活性。1,3,5-三嗪-喹啉衍生物的结构通过IR、NMR实验得到证实。利用比色Ellman方法测量合成化合物的胆碱酯酶抑制活性。4个化合物中有3个化合物抑制对乙酰胆碱酯酶具有较好的抑制作用,其中,化合物7-chloro-N-(2-(4-(4-chloro-6-(dibutylamino)-1,3,5-triazin-2-yl)piperazin-1-yl)ethyl)quinolin-4-amine(5d)显示出良好的乙酰胆碱酯酶抑制活性(IC50值为7.74μM)。分子对接显示,化合物5d能与乙酰胆碱酯酶的PAS位点结合。合成的4个化合物对丁酰胆碱酯酶的抑制活性都比较弱,显示出比较好的乙酰胆碱酯酶选择性。
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关 键 词: | 喹啉衍生物 1,3,5-三嗪衍生物 乙酰胆碱酯酶 |
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