| 1,3,5-三嗪-喹啉衍生物的合成与生物学活性研究 |
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| 引用本文： | 苏佳镔,武文龙,钱晶晶,董常娥,刘禹含,夏雪松,杨群,姜梦洋,史大华.1,3,5-三嗪-喹啉衍生物的合成与生物学活性研究[J].化学研究与应用,2022(6):1309-1315. |
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| 作者姓名： | 苏佳镔 武文龙 钱晶晶 董常娥 刘禹含 夏雪松 杨群 姜梦洋 史大华 |
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| 作者单位： | 江苏海洋大学药学院 |
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| 基金项目： | 江苏省自然科学基金项目(BK20191470)资助；;江苏省研究生科研与实践创新项目(KYCX20-2899)资助； |
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| 摘 要： | 设计并合成了4个新的1,3,5-三嗪-喹啉衍生物，并研究这些化合物的胆碱酯酶抑制活性。1,3,5-三嗪-喹啉衍生物的结构通过IR、NMR实验得到证实。利用比色Ellman方法测量合成化合物的胆碱酯酶抑制活性。4个化合物中有3个化合物抑制对乙酰胆碱酯酶具有较好的抑制作用，其中，化合物7-chloro-N-(2-(4-(4-chloro-6-(dibutylamino)-1,3,5-triazin-2-yl)piperazin-1-yl)ethyl)quinolin-4-amine(5d)显示出良好的乙酰胆碱酯酶抑制活性(IC50值为7.74μM)。分子对接显示，化合物5d能与乙酰胆碱酯酶的PAS位点结合。合成的4个化合物对丁酰胆碱酯酶的抑制活性都比较弱，显示出比较好的乙酰胆碱酯酶选择性。
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| 关 键 词： | 喹啉衍生物 1 3 5-三嗪衍生物 乙酰胆碱酯酶 |
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