特立氟胺合成方法的工艺改进 |
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引用本文: | 王磊,王有宪,李瑛光,张伟,徐士伟,郭庆明.特立氟胺合成方法的工艺改进[J].化学研究与应用,2022(12):2995-2999. |
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作者姓名: | 王磊 王有宪 李瑛光 张伟 徐士伟 郭庆明 |
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作者单位: | 江苏康缘药业股份有限公司 |
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摘 要: | 以对三氟甲基苯胺为起始原料,在缩合剂EDC的作用下直接与氰乙酸缩合得到关键中间体2-氰基-N-(4-(三氟甲基)苯基)乙酰胺。经甲醇钠脱质子,与乙酰氯发生取代、重排反应得特立氟胺成品。中间体和成品结构均经1H NMR、13C NMR和HR-MS(ESI)确证。通过工艺优化,产品收率大幅度提高。该方法原料廉价易得、反应条件温和、操作安全性高、绿色环保,具有广阔的工业化前景。
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关 键 词: | 特立氟胺 2-氰基-N-(4-(三氟甲基)苯基)乙酰胺 EDC 合成 工艺优化 |
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