| 川芎嗪与丁苯酞及花椒毒醇拼合衍生物的合成及抗凝活性研究 |
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| 作者姓名： | 贾镇 罗碧兰 郑帅 李永 张毅 汤磊 樊玲玲 |
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| 作者单位： | 1. 贵州医科大学药学院贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心;2. 万华化学集团股份有限公司 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金项目(32060627)资助；;贵州省科技计划项目(黔科合基础[2020]1Y111号)资助； |
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| 摘 要： | 为获得具有优异抗血小板凝集活性的新化合物，以丁苯酞、川芎嗪为起始原料，经硝化、还原、桑德迈尔反应、酯化和醚化反应合成了9个川芎嗪与丁苯酞、花椒毒酚拼合衍生物。目标化合物结构经1H-NMR、13C-NMR和HRMS确证。并采用Born比浊法初步测试了化合物对二磷酸腺苷(ADP)和花生四烯酸(AA)所诱导的血小板凝集的抑制活性，结果显示化合物2f(IC50=1.39 mmol·L-1)、2g(IC50=1.15 mmol·L-1)、2h(IC50=1.06 mmol·L-1)和2i(IC50=1.13 mmol·L-1)对ADP诱导的血小板凝集具有一定的抑制活性，优于先导化合物川芎嗪(IC50 =3.37 mmol·L-1)和丁苯酞(IC50 =1.67 mmol·L-1)。化合物2f(...
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| 关 键 词： | 川芎嗪 丁苯酞 花椒毒酚 抗血小板凝集活性 |
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