摘 要: | 以半三明治钌(Ⅱ)(Ru1~Ru3)与1,3-双咪唑基苯配体(1~3)为前体, 合成了一系列钌(Ⅱ)矩形大环组装体 (4~12); 采用核磁共振波谱、 高分辨质谱、 元素分析和单晶X射线衍射表征了其组成和结构. 噻唑蓝(MTT)实验结果表明, 草酸型和苯醌型钌(Ⅱ)组装体4~9对测试的4种肿瘤细胞株均无毒性(IC50>100 μmol/L), 而萘醌型组装体10~12表现出较好的抗癌活性(IC50<2.22 μmol/L). 斑马鱼卵的急性毒性实验表明, 带有长烷氧基链的组装体12的毒性较低; 斑马鱼体内肿瘤实验表明, 组装体12在生物体内对A549(人肺癌细胞)有较好的抗癌作用. 研究表明, 组装体与DNA作用的主要方式是插入作用.
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