| N－取代－6－芳硫基吡啶酮类化合物的合成与生物活性研究 |
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| 引用本文： | 谢文林,马林,郭刚军,段志芳,陈玫,古练权.N－取代－6－芳硫基吡啶酮类化合物的合成与生物活性研究[J].有机化学,2002,22(12):999-1003. |
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| 作者姓名： | 谢文林 马林 郭刚军 段志芳 陈玫 古练权 |
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| 作者单位： | 中山大学化学化工学院,广州,510275 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金 (No .2 0 0 32 0 2 1)，广东省自然科学基金 (No .2KM0 410 3S)资助项目 |
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| 摘 要： | 以3－羟基－2－烷基－4（1H）－吡喃酮为原料与胺反应制备N－取代－4（1H ）－吡啶酮，再与亲核试剂发生氧化－迈克尔加成反应，合成了相应的N－取代－ 6－芳硫基吡啶酮化合物。生物活性研究结果发现，N－取代－6－芳硫基吡啶酮类 化合物对5－脂氧合酶具有良好的抑制作用。
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| 关 键 词： | 吡啶酮 P 吡喃酮 P 胺 氧化 迈克尔加成反应 抑制剂 生物活性 |
Synthesis and Biological Activities of N-Substituted-6-arylthio- pyridinones |
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| XIE,Wen-Lin MA,Lin GUO,Gang-Jun DUAN,Zhi-Fang CHEN,Mei GU,Lian-Quan.Synthesis and Biological Activities of N-Substituted-6-arylthio- pyridinones[J].Chinese Journal of Organic Chemistry,2002,22(12):999-1003. |
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| Authors: | XIE Wen-Lin MA Lin GUO Gang-Jun DUAN Zhi-Fang CHEN Mei GU Lian-Quan |
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| Institution: | School of Chemistry and Chemical Engineering, Zhongshan University, Guangzhou(510275) |
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| Abstract: | N-Substituted-4(1H)-pyridinones were synthesized by the reaction of 3-hydroxy-2-alkyl-4(1H)-pyranone with amine. The resulting compounds subsequently underwent an oxidation-Michael addition with nucleophiles to afford the corresponding N-substituted-6-arylthio-4(1H)-pyridinones. The biological activity assay indicated that N-substituted-6-arylthio-4(1H)-pyridinones were of favorable inhibitory activity on 5-lipoxygenase. |
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| Keywords: | synthesis pyridinone 5-lipoxygenase inhibitor |
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