| 1,2,3-三氮唑[4,5-d]嘧啶衍生物的合成及抗肿瘤活性评价 |
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| 作者姓名： | 栗娜 辛景超 马启胜 李二冬 孟娅琪 包崇男 杨鹏 宋攀攀 崔飞 陈鹏举 顾一飞 赵培荣 可钰 刘宏民 张秋荣 |
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| 作者单位： | 郑州大学药学院;新药创制与药物安全性评价河南省协同创新中心; |
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| 摘 要： | 为了寻找高效的抗肿瘤药物,设计并合成了一系列新型的1,2,3-三氮唑[4,5-d]嘧啶类衍生物,对这些化合物在人类五种癌细胞MGC-803(人胃癌细胞)、MCF-7(人乳腺癌细胞)、EC-109(人食管癌细胞)、PC-3(人前列腺癌细胞)、Hela(人宫颈癌细胞)进行抗肿瘤活性评价,结果显示大部分化合物具有较好的抗肿瘤活性,其中5-(((1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)硫基)-3-苄基-N-(4-氯苯基)-3H-[1,2,3]-三氮唑[4,5-d]嘧啶-7-胺(11b)和2,2'-((5-(((1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)硫基)-3-苄基-3H-[1,2,3]-三氮唑[4,5-d]嘧啶-7-基)氮烷二基)双(乙烷-1-醇)(11m)对MGC-803和Hela癌细胞的抗肿瘤活性优于对照品氟尿嘧啶.
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