| 基于二硫代氨基甲酸酯活性亚结构的先导优化及其抗增殖活性（英文） |
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| 引用本文： | 孙海燕,孙宏顺,刘明珍,黄伟,杨光富.基于二硫代氨基甲酸酯活性亚结构的先导优化及其抗增殖活性（英文）[J].有机化学,2018(8). |
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| 作者姓名： | 孙海燕 孙宏顺 刘明珍 黄伟 杨光富 |
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| 作者单位： | 南京科技职业学院;华中师范大学化学学院农药与化学生物学教育部重点实验室 |
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| 摘 要： | 设计了一系列含喹唑啉酮、苯并噁嗪酮和香豆素单元的二硫代氨基甲酸酯(DTC)衍生物.基于收率高、反应时间短、条件温和易于后处理的三组分一锅法反应,可高效构建目标化合物库.采用四甲基偶氮唑盐(MTT法)测试了目标化合物对人肝癌细胞HCCLM-7、人宫颈癌细胞Hela、人乳腺癌细胞MDA-MB-435S、人结肠癌细胞SW-480、人喉癌细胞Hep-2和人乳腺癌细胞MCF-7等6种肿瘤细胞株的体外抗增殖活性.结果表明,3个化合物表现出高效和广谱的抗增殖活性(IC_(50):3.5~13.5μmol·L~(-1)).部分化合物的活性较阳性对照药5-氟尿嘧啶(5-FU)提高了10倍以上(IC_(50):8.1~128.7μmol·L~(-1)).以上结果表明,含稠杂环单元的二硫代氨基甲酸酯(DTC)衍生物是一类有价值的抗肿瘤活性先导结构.
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