新型3-芳基-5-呋喃基-4,5-二氢异噁唑啉衍生物的合成及其细胞毒活性 |
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作者姓名: | 黎勇坤 刘蓓 张丽君 朱加洪 万春平 毛泽伟 |
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作者单位: | 云南中医学院中药学院;云南中医学院第一附属医院中心实验室 |
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摘 要: | 异噁唑啉是一类具有广泛生物活性的杂环化合物.采用活性亚结构拼接的思路,在前期研究基础上,设计合成了10个未见文献报道的新型3-[4-(1-哌嗪基)]苯基-5-(2-呋喃基)-4,5-二氢异噁唑啉衍生物3~12,其结构经IR、~1H NMR、~(13)C NMR和HRMS确证.采用噻唑蓝(MTT)法测试了目标化合物的体外细胞毒活性(Hela、A549和SGC7901).结果表明,该类化合物普遍具有良好的细胞毒活性,特别是化合物4、6和11对肿瘤细胞株的体外抑制活性与阳性对照药5-氟尿嘧啶相当.进一步的流式细胞分析结果表明,化合物4和11均能有效诱导肿瘤细胞株A549的死亡.
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