1,2,6-三取代苯并咪唑的合成研究 |
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作者姓名: | 杨康 顾惠雯 张芳 许晓娟 张立洁 孙雅泉 |
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作者单位: | 南京工业大学化工学院;盐城师范学院药学院;盐城通达药业有限公司;江苏海洋产业研究院 |
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摘 要: | 研究了1,2,6-三取代苯并咪唑衍生物合成的新方法.即以3-氟-4-硝基苄腈和芳香胺为初始原料,借助微波合成中间体N-取代-2-硝基-4-腈基苯胺(1),在Na_2S_2O_4作用下,化合物1与不同的醛反应,一步关环合成1,2,6-三取代苯并咪唑衍生物.第一步反应微波技术的使用,大大缩短了反应时间,提高了产率.通过优化,第二步反应最优实验条件为:以二甲基亚砜(DMSO)-H_2O为溶剂,n(中间体)∶n(对氯苯甲醛)∶n(保险粉)=1∶1∶9,在80℃下反应2 h.应用该方法,合成21个1,2,6-三取代苯并咪唑衍生物.
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