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通过保罗酸的加成提高保罗霉素的稳定性
引用本文:唐越,王敏,丁勇,李金娥,陈义华.通过保罗酸的加成提高保罗霉素的稳定性[J].有机化学,2018(9).
作者姓名:唐越  王敏  丁勇  李金娥  陈义华
作者单位:中国科学院微生物研究所微生物资源前期开发国家重点实验室;中国科学院大学
摘    要:保罗霉素(paulomycin)是由链霉菌产生的糖苷类抗生素,不仅对革兰氏阳性细菌有很好的抗菌活性,也具有良好的抗肿瘤活性.其结构中保罗酸基团是造成该类化合物不稳定的主要原因之一.本研究旨在提高保罗霉素的稳定性.通过向保罗霉素产生菌的发酵液中添加小分子硫醇类化合物N-乙酰半胱胺(SNAC),经发酵分离及结构解析,获得了新结构的保罗霉素衍生物palsimycins A、B、C、D.抗菌活性实验表明,palsimycin A、palsimycin B对测试菌株的最小抑菌浓度(MIC)与paulomycin A、paulomycin B的MIC值处于同一水平.酸碱稳定性实验揭示,相同条件下,palsimycins A、B、C、D均比paulomycin A、paulomycin B更加稳定.因此,在不影响抗菌活性的前提下,本研究通过保罗酸部位的加成,提高了保罗霉素的稳定性,为该类化合物的进一步应用研究奠定了基础.

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