| 新型取代查尔酮-哌嗪衍生物的合成及其生物活性评价（英文） |
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| 引用本文： | 高慧,郑喜,朱萍,王斯,万春平,饶高雄,毛泽伟.新型取代查尔酮-哌嗪衍生物的合成及其生物活性评价（英文）[J].有机化学,2018(3). |
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| 作者姓名： | 高慧 郑喜 朱萍 王斯 万春平 饶高雄 毛泽伟 |
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| 作者单位： | 云南中医学院中药学院;云南中医学院第一附属医院中心实验室; |
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| 摘 要： | 为了寻找结构新颖的活性分子,采用活性亚结构拼接的方法,设计合成了24个未见文献报道的取代查尔酮-哌嗪衍生物,其结构经~1H NMR、~(13)C NMR和HRMS确证.分别采用小鼠巨噬细胞Raw 264.7炎症模型和噻唑蓝(MTT)法对目标化合物的体外抗炎活性和细胞毒活性进行测试,结果表明,查尔酮母核和哌嗪环上的取代基对化合物的生物活性有明显影响.特别是3,4,5-三甲氧基-4'-N-(2-氧代丙基)-1-哌嗪基]查尔酮(11)能有效抑制NO的生成(IC50=3.81μmol/L),4-溴-4'-N-(4'-甲基-2-氧代苯乙基)-1-哌嗪基]查尔酮(25)对三种肿瘤细胞株(Hela,A549和sk-ov-3)均表现出良好的体外细胞毒活性(IC50值分别为0.54,0.05和9.12μmol/L).
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