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N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷基甘氨酸的合成
引用本文:王安民,陈英杰,陶 铸,邓 瑜,胡湘南.N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷基甘氨酸的合成[J].化学研究与应用,2014(4):527-531.
作者姓名:王安民  陈英杰  陶 铸  邓 瑜  胡湘南
作者单位:重庆医科大学药学院;
基金项目:重庆市自然科学基金项目(CSTC 2006BB5286)资助
摘    要:以金刚烷甲酸(1)为起始原料,经过酰化,取代,脱羧三步反应一锅法制得金刚烷甲基酮(2),然后氧化甲基得到1-金刚烷基乙醛酸(3),将3与盐酸羟氨反应得到1-金刚烷乙醛酸肟(4),还原4并用BOC酸酐保护氨基得到N-叔丁氧羰基-1-金刚烷基甘氨酸(5),最后经高锰酸钾氧化得到DPP-IV抑制剂沙格列汀中间体N-叔丁氧羰基-3-羟基-1-金刚烷基甘氨酸(6),总收率28%。

关 键 词:N-叔丁氧羰基--羟基--金刚烷基甘氨酸  沙格列汀  合成  
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