| 钌配合物稳定端粒DNA的作用及其诱导细胞凋亡分子机制的研究 |
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| 引用本文： | 刘莹,陈小曼,张朗棋,孙冬冬,周艳晖,陈兰美,刘杰.钌配合物稳定端粒DNA的作用及其诱导细胞凋亡分子机制的研究[J].化学学报,2014,72(4):473-480. |
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| 作者姓名： | 刘莹 陈小曼 张朗棋 孙冬冬 周艳晖 陈兰美 刘杰 |
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| 作者单位： | a 暨南大学化学系 广州 510632;
b 广东医学院药学院 湛江 524023 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金(Nos.21171070,21371075);广东省科技计划项目(No.c1211220800571);广东省自然科学基金和中央高校基本科研业务费专项资金资助~~ |
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| 摘 要： | 端粒酶在肿瘤细胞中高表达，已经成为抗肿瘤药物的重要靶点，由于很多肿瘤细胞中富含G4-DNA，通过稳定G-四链体DNA的形成来抑制端粒酶的活性已成为抗癌药物的一个新策略. 本文设计了两种钌配合物，调查了这两种钌配合物稳定G4-DNA的能力，发现配合物2稳定端粒 G4-DNA的能力强于配合物1，配合物2能够诱导端粒 G4-DNA发生构型的转化，而配合物1不能诱导G4-DNA发生构型的转化，这项研究结果证明，钌配合物与G4-DNA的作用能力与配体的平面性有关. 在抗肿瘤活性方面，配合物2表现出更强的抗肿瘤活性，尤其是对HepG2细胞具有较强的抑制作用，推测其是以端粒酶为靶点发挥的抗肿瘤作用. 配合物2能够诱导肿瘤细胞凋亡，能诱导G1期细胞阻滞和DNA碎片的形成（细胞凋亡的特征）. 据此推测本论文设计的钌配合物是一个潜在的抗肿瘤药物.
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| 关 键 词： | 端粒酶 G4-DNA 钌配合物 抗肿瘤活性 |
Stabilization of Telomere DNA,and Mechanism of Apoptosis of Tumor Cells Induced by Ruthenium Complexes |
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| Liu Ying,Chen Xiaoman,Zhang Langqi,Sun Dongdong,Zhou Yanhui,Chen Lanmei,Liu Jie.Stabilization of Telomere DNA,and Mechanism of Apoptosis of Tumor Cells Induced by Ruthenium Complexes[J].Acta Chimica Sinica,2014,72(4):473-480. |
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| Authors: | Liu Ying Chen Xiaoman Zhang Langqi Sun Dongdong Zhou Yanhui Chen Lanmei Liu Jie |
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| Institution: | a Department of Chemistry, Jinan University, Guangzhou 510632;
b School of Pharmacy, Guangdong Medical College, Zhanjiang 524023 |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | telomerase G-quadruplex DNA ruthenium(Ⅱ) complexes anti-tumor activity |
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