巴马汀/非洲防己碱的合成及其降糖活性的研究 |
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作者姓名: | 黄九林 任春晓 韩胤伊 马玉 王正旺 郭美荣 |
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作者单位: | 1. 安康学院化学化工学院;2. 安康学院秦巴中药资源研发中心,陕西高校青年创新团队;3. 秦巴中药资源开发与利用陕西省高校工程研究中心 |
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基金项目: | 陕西省教育厅专项科研项目(20JK0008); |
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摘 要: | 巴马汀和非洲防己碱是原小檗碱类生物碱,具有广泛的生物活性,然而其在自然界中含量较少影响了其应用。为了扩大巴马汀和非洲防己碱的来源,提高黄连的综合开发利用价值,以黄连地上部位合成巴马汀和非洲防己碱。运用1H NMR和HR-MS对其结构进行表征,通过细胞实验和分子对接研究其降糖活性及作用机制。结果表明:黄连地上部位总生物碱提取率为1.4%,由总生物碱合成巴马汀和非洲防己碱的产率分别为43.0%和29.8%,二者总收率分别为0.6%和0.4%;经过100μmol/L浓度药物处理,巴马汀和非洲防己碱能够显著提高HepG2细胞的葡萄糖消耗,与MAPK1、 AKT1、 TP53、 RELA和TNF受体靶蛋白的结合能均小于-5 kcal/mol。本研究以黄连地上部位成功合成具有降糖活性的巴马汀和非洲防己碱,MAPK1、 AKT1、 TP53、 RELA和TNF可能是其潜在靶标基因,其中非洲防己碱可作为先导化合物进行深入研究。
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关 键 词: | 黄连 巴马汀 非洲防己碱 降糖活性 分子对接 |
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