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碱调节的磺酰基吲哚的膦氢化反应
引用本文:贾云清,王浩宇,葛真真,周鸣强,赵建强,袁伟成.碱调节的磺酰基吲哚的膦氢化反应[J].合成化学,2023(10):779-784.
作者姓名:贾云清  王浩宇  葛真真  周鸣强  赵建强  袁伟成
作者单位:1. 中国科学院成都有机化学研究所手性药物国家工程研究中心;2. 中国科学院大学
基金项目:国家自然科学基金资助项目(22171029,21901024,21871252,21801024,21801026);
摘    要:含磷吲哚衍生物是一类重要的有机磷化合物,不仅广泛存在于医药制剂中,而且作为配体和中间体广泛存在于材料学和有机合成中。利用膦亲核试剂对磺酰吲哚原位生成的插烯亚胺中间体进行迈克尔加成,能够以较高收率得到一系列3-膦取代吲哚化合物。以磺酰基吲哚和二苯基氧磷为原料,在无机碱碳酸铯作用下发生迈克尔加成反应,合成了11个结构新颖的3-(1-磷酰基)甲基吲哚类化合物3a~3k,产率为72%~98%,并对这些化合物进行1H NMR、13C NMR、31P NMR、熔点和HR-MS(ESI-TOF)表征。

关 键 词:含膦吲哚衍生物  磺酰基吲哚  插烯亚胺中间体  二苯基氧磷  迈克尔加成  膦氢化
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