利用改进的Pictet-Spengler反应合成多取代β-咔啉

β-咔啉结构广泛存在于生物活性分子之中，为探索非酸性反应条件下合成β-咔啉衍生物的方法，以色胺类化合物和醛类为原料，以改进的Pictet-Spengler反应为关键步骤，再经氧化脱氢合成4个多取代β-咔啉化合物(2a～2d),其结构经¹H NMR和MS(ESI)确证。经过对Pictet-Spengler反应步骤中物料比、溶剂、反应温度与时间进行考察后发现：在色胺类化合物为2.0 mmol,醛为3.0 mmol,六氟异丙醇钙为0.4 mmol,二氯甲烷为20.0 mL,室温反应24 h的最优条件下，四氢-β-咔啉化合物中间体(1a～1d)的收率为75%～89%,反应存在取代基效应，含芳香性基团底物收率较高。