几个中性的水溶性碳二亚胺的合成及其在形成肽键中的应用

本文从三(β-甲氧甲基)乙胺(1)、二(甲氧甲基)甲胺(2)和三(甲氧甲基)甲胺(3)经过形成硫脲和氧化汞脱硫,合成了两个对称的(10a和10b)和三个非对称的碳二亚胺(10c,10d和10e)。这些中性的碳二亚胺溶于包括石油醚在内的许多有机溶剂和除10a外在水中也有足够的溶解度,以邻苯二甲酰甘氨酸和甘氨酸乙酯在氯仿中和在水中的肽键形成初步测试了它们的缩合性能。结果表明,肽键形成能力与甲氧甲基取代的烷基的空间效应的关系为:三级>一级>二级。1,3-二二(甲氧甲基)甲基1碳二亚胺(10b)有希望成为一个可用的全溶性接肽缩合剂,它也比较容易合成。