| 新型12-N-取代苦参酸衍生物的合成及其抗结核活性 |
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| 引用本文： | 付海根,唐胜,李迎红,宋丹青,汪燕翔.新型12-N-取代苦参酸衍生物的合成及其抗结核活性[J].合成化学,2014,22(6):739-743. |
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| 作者姓名： | 付海根 唐胜 李迎红 宋丹青 汪燕翔 |
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| 作者单位： | 中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所,北京,100050 |
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| 基金项目： | “十二五重大新药创制”科技重大专项资助项目(2012ZX09301002-001-017) |
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| 摘 要： | 以苦参碱为起始原料,经水解开环,羧基保护制得中间体苦参酸甲酯(3);3与烷基溴或取代酰氯分别经烷基化反应、酰基化反应和磺酰化反应在12-N原子上引入不同结构类型的基团制得新化合物——12-N-取代基苦参丁甲酯(5a~5d);5再经酯水解或Li ALH4还原反应合成了一系列新型的12-N-取代基苦参酸或12-N-取代基苦参酸丁醇,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-ESI-MS表征。初步的体外生物活性测试结果表明,12-N-正十二烷基苦参丁甲酯具有较佳的抗结核活性,对敏感结核菌株H37Rv的MIC为8.0μg·m L-1。
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| 关 键 词： | 苦参碱 12-N-取代基苦参酸 合成 抗结核活性 构效关系 |
Synthesis and Antitubercular Activities of Novel 12-N-substituted Matrinic Acid Derivatives |
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| FU Hai-gen
,
TANG Sheng
,
LI Ying-hong
,
SONG Dan-qing
,
WANG Yan-xiang.Synthesis and Antitubercular Activities of Novel 12-N-substituted Matrinic Acid Derivatives[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2014,22(6):739-743. |
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| Authors: | FU Hai-gen TANG Sheng LI Ying-hong SONG Dan-qing WANG Yan-xiang |
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| Institution: | FU Hai-gen;TANG Sheng;LI Ying-hong;SONG Dan-qing;WANG Yan-xiang;Institute of Medicinal Biotechnology,China Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College; |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | matrine 12-N-substituted matrinic acid synthesis antitubercular structure-activity relationship |
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