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新型喹唑啉类化合物的合成与抗癌活性的初步研究
引用本文:高宏亮,王留昌,徐宏江,张喜全,刘仁杰,李宝林.新型喹唑啉类化合物的合成与抗癌活性的初步研究[J].化学通报,2014,77(10):974-979.
作者姓名:高宏亮  王留昌  徐宏江  张喜全  刘仁杰  李宝林
作者单位:陕西师范大学教育部药用资源与天然药物化学重点实验室,陕西师范大学教育部药用资源与天然药物化学重点实验室,正大天晴药业集团股份有限公司,正大天晴药业集团股份有限公司,陕西师范大学教育部药用资源与天然药物化学重点实验室,陕西师范大学教育部药用资源与天然药物化学重点实验室
基金项目:国家自然科学基金项目(面上项目,重点项目,重大项目)
摘    要:以香兰素为起始原料,经过氰基化、醚化、硝化、还原和环化反应,合成了一系列新型的含二苯乙烯结构单元的4-芳胺基喹唑啉类衍生物。化合物的结构经IR、1H NMR和13C NMR确证,并采用MTT法对SMMC-7721(人肝癌细胞)、SK-OV-3(人卵巢癌细胞)等几种常见肿瘤细胞进行了初步体外抗肿瘤活性实验。结果表明合成的化合物均具有良好的抑制肿瘤细胞生长的作用。

关 键 词:香兰素  4-芳氨基喹唑啉  喹唑啉  抗肿瘤活性
收稿时间:1/3/2014 12:00:00 AM
修稿时间:2014/2/12 0:00:00

The Synthesis of Novel 4-Arylaminoquinazolne Derivatives and Primary Study on Anti-tumor Activity
gaohongliang,wangliuchang,xuhongjiang,zhangxiquan,liurenjie and libaolin.The Synthesis of Novel 4-Arylaminoquinazolne Derivatives and Primary Study on Anti-tumor Activity[J].Chemistry,2014,77(10):974-979.
Authors:gaohongliang  wangliuchang  xuhongjiang  zhangxiquan  liurenjie and libaolin
Institution:Shaanxi Normal University,,,,,
Abstract:The desired novel 4-arylaminoquinazolne derivatives were prepared from vanillin as the starting material by a step procedures of conversion including aldehyde to nitrile, nitration, reduction, reaction with DMF-DMA to give a formamidine intermediate, and finally cyclization with arylamines via Dimroth rearrangement. Their structures were characterized with IR, 1H-NMR and 13C-NMR. The anti-tumor activities of these compounds were tested preliminarily on SMMC-7721, MDA-MB-231, SK-OV-3 and other cells by the MTT method in vitro experiment. The results indicated that these compounds possess better anti-tumor effects.
Keywords:vanillin  4-arylaminoquinazoline  quinazoline  anti-tumor  activity
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