巴格列酮的合成新工艺研究 |
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引用本文: | 刘昭文,杨凯,陈治希,李洪亮,余磊,程齐来.巴格列酮的合成新工艺研究[J].化学通报,2014,77(5):471-473. |
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作者姓名: | 刘昭文 杨凯 陈治希 李洪亮 余磊 程齐来 |
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作者单位: | 赣南医学院药学院;湖南中医药大学; |
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基金项目: | 国家自然科学基金(No. 81360627),赣南医学院校级课题(No. YB201211) |
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摘 要: | 以邻氨基苯甲酰胺为起始原料,微波法合成中间体2-氯甲基-3-甲基-4-氧代-3,4-二氢喹唑啉(5);以对羟基苯甲醛和2,4-噻唑烷二酮进行Knoevenagel反应合成中间体5-(4-羟基)苯亚甲基]噻唑烷二酮(8);然后8与5经醚化反应及催化氢化得到目标物巴格列酮。本路线操作简单、成本较低、条件温和、步骤少,适合工业化生产,总收率为48%。
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关 键 词: | 巴格列酮 Knoevenagel反应 合成工艺 |
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