| 正电子发射断层显像剂[18F]FET前体N-叔丁氧羰基-O-(2-三氟甲磺酰氧乙基)-L-酪氨酸甲酯/叔丁酯的合成 |
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| 引用本文： | 刘春艳,姜申德.正电子发射断层显像剂[18F]FET前体N-叔丁氧羰基-O-(2-三氟甲磺酰氧乙基)-L-酪氨酸甲酯/叔丁酯的合成[J].中国科学:化学,2010,40(2):189-194. |
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| 作者姓名： | 刘春艳 姜申德 |
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| 作者单位： | ① 天津大学药物科学技术学院, 天津 300072; ② 华北煤炭医学院药学系, 唐山 063000 |
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| 摘 要： | 本文合成了正电子发射断层显像剂18F]FET的两个新型前体：N-叔丁氧羰基-O-(2-三氟甲磺酰氧乙基)-L-酪氨酸甲酯9a和N-叔丁氧羰基-O-(2-三氟甲磺酰氧乙基)-L-酪氨酸叔丁酯9b. 化合物9a或9b以L-酪氨酸为原料, 先与甲醇发生酯化反应或与乙酸叔丁酯进行酯交换, 再用叔丁氧羰基保护氨基, 接着在苯环的酚羟基上引入羟乙基, 最后与三氟甲磺酸酐反应形成目标化合物, 这四步反应总收率分别是30%或15%.
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| 关 键 词： | 正电子发射断层显像 三氟甲磺酸基 L-氨基酸 [18F]FET前体 PET成像 |
| 收稿时间： | 2009-02-15 |
| 修稿时间： | 2009-05-21 |
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