| 新型苯并吗啉-8-甲酰胺衍生物的合成及抗肿瘤活性 |
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| 引用本文： | 奉强,常波,何华龙,雷侠,李倩意,朱建豪,燕艳,余洛汀,张小玲.新型苯并吗啉-8-甲酰胺衍生物的合成及抗肿瘤活性[J].合成化学,2021,29(10):822-829. |
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| 作者姓名： | 奉强 常波 何华龙 雷侠 李倩意 朱建豪 燕艳 余洛汀 张小玲 |
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| 作者单位： | 成都师范学院化学与生命科学学院功能分子结构优化与应用四川省高校重点实验室,四川成都 611130;四川大学生物治疗国家重点实验室,四川成都 610041 |
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| 基金项目： | 四川省科技厅应用基础研究项目（2020YFS0311） |
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| 摘 要： | 以6-溴N-(4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢吡啶-3-甲基)苯并吗啉-8-甲酰胺为原料，经N-磺酰化和Suzuki偶联反应两步合成17个新型的6-芳基取代N-磺酰基苯并吗啉-8-甲酰胺衍生物(3a~3q)，其结构经1H NMR、13C NMR和MS(EI)表征。采用Alpha LISA法对化合物进行EZH2(WT)酶活性检测；采用MTT法测试了化合物对非小细胞肺癌细胞A549和人类B细胞淋巴瘤细胞SU-DHL-4的细胞增殖抑制作用。结果表明：化合物3j的浓度为1μmol·L-1时，对EZH2抑制率为68%; 对A549细胞和SU-DHL-4细胞的IC50值分别达到10.4 μmol·L-1和2.8 μmol·L-1。
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| 关 键 词： | 苯并吗啉-8-甲酰胺 EZH2抑制剂 抗肿瘤活性 合成 N-磺酰化 偶联 酶活性 |
| 收稿时间： | 2021-06-04 |
Synthesis and Antitumor Activities of Novel Benzomorpholinyl-8-formamide Derivatives |
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| FENG Qiang,CHANG Bo,HE Hua-long,LEI Xia,LI Qian-yi,ZHU Jian-hao,YAN Yan,YU Luo-ting,ZHANG Xiao-ling.Synthesis and Antitumor Activities of Novel Benzomorpholinyl-8-formamide Derivatives[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2021,29(10):822-829. |
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| Authors: | FENG Qiang CHANG Bo HE Hua-long LEI Xia LI Qian-yi ZHU Jian-hao YAN Yan YU Luo-ting ZHANG Xiao-ling |
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| Institution: | 1. Colledge of Chemistry and Life Science, Sichuan Provincial Key Laboratory for Structural Optimization and Application of Functional Molecules, Chengdu Normal University, Chengdu 611130, China; 2. State Key Laboratory of Biotherapy, Sichuan University, Chengdu 610041, China |
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