| 新型双环吡啶类化合物的合成及其抗血小板活性 |
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| 引用本文： | 曹阳芷,孔德瑜,杨玉社.新型双环吡啶类化合物的合成及其抗血小板活性[J].合成化学,2021,29(10):813-821. |
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| 作者姓名： | 曹阳芷 孔德瑜 杨玉社 |
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| 作者单位： | 中国科学院上海药物研究所,上海 201203;中国科学院大学,北京 100049;中国科学院上海药物研究所,上海 201203 |
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| 基金项目： | 中国科学院青年创新促进会项目 |
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| 摘 要： | 以卤代物(1a~1d、 5a~5j)为起始原料，经硫脲盐酸盐(2a~2d)、磺酸钠(6a~6e)或磺酸(6f~6j)的氯代和氨解反应，制得相应的磺酰胺片段(4a~4d、 8a~8j)。 1-Boc-4-甲基-4-哌啶甲酸(9)脱保护基后与吡啶类化合物(11)发生亲核取代反应制得中间体1-（3-氰基-5-氧代-5,7-二氢呋喃3,4-b]吡啶-2-基）-4-甲基哌啶-4-羧酸(12)； 12与磺酰胺片段发生缩合反应合成了相应的双环吡啶类化合物(13a～13n)，其结构经1H NMR, 13C NMR和MS(ESI)表征。采用比浊法血小板聚集试验研究了13a～13n对人源血小板聚集的抑制作用。结果表明：13c和13g具有一定的抗血小板聚集活性，其中化合物13g的IC50值为44.08 μM。
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| 关 键 词： | 双环吡啶 血栓 硫脲 磺酸 抗血小板活性 比浊法 合成 |
| 收稿时间： | 2021-02-22 |
Synthesis and Antiplatelet Activities of Novel Bicyclic Pyridine Compounds |
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| CAO Yang-zhi,KONG De-yu,YANG Yu-she.Synthesis and Antiplatelet Activities of Novel Bicyclic Pyridine Compounds[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2021,29(10):813-821. |
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| Authors: | CAO Yang-zhi KONG De-yu YANG Yu-she |
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| Institution: | 1. Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, Shanghai 201203, China; 2. University of Chinese Academy of Sciences, Beijing 100094, China |
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