| 盐酸普拉克索关键中间体的合成 |
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| 引用本文： | 田诗意,高鑫,方方. 盐酸普拉克索关键中间体的合成[J]. 合成化学, 2021, 29(11): 975-979. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21263 |
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| 作者姓名： | 田诗意 高鑫 方方 |
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| 作者单位： | 安徽中医药大学药学院,安徽合肥 230012;安徽中医药大学药学院,安徽合肥 230012;安徽省中医药科学院药物化学研究所,安徽合肥 230012 |
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| 基金项目： | 安徽省高等学校自然科学研究重点项目（KJ2019A1004） |
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| 摘 要： | 以1,4-二氧杂螺[4.5]癸-8-酮(2)为起始原料，经三甲基硅烯醚化、碘代反应、酸化后所得的产物，与硫脲发生环合、水解后制得2-氨基-6-氧代-4,5,6,7-氢苯并[1,2-d]噻唑(5，经氨化还原反应合成了2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并[1,2-d]噻唑(6)。5和6两种关键中间体的总收率分别为86%和71%，其结构经MS、1H NMR和13C NMR确证，探索了合成盐酸普拉克索的两种关键中间体方法和工艺的影响因素。
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| 关 键 词： | 盐酸普拉克索 帕金森病 中间体 合成 工艺 |
| 收稿时间： | 2021-10-29 |
Synthesis of Key Intermediates of Pramipexole Dihydrochloride |
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| TIAN Shi-yi,GAO Xin,FANG Fang. Synthesis of Key Intermediates of Pramipexole Dihydrochloride[J]. Chinese Journal of Synthetic Chemistry, 2021, 29(11): 975-979. DOI: 10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21263 |
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| Authors: | TIAN Shi-yi GAO Xin FANG Fang |
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| Affiliation: | 1. College of Pharmacy, Anhui University of Chinese Medicine, Hefei 230012, China;2. Department of Medicinal Chemistry, Anhui Academy of Chinese Medicine, Hefei 230012, China |
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