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盐酸普拉克索关键中间体的合成
引用本文:田诗意,高鑫,方方.盐酸普拉克索关键中间体的合成[J].合成化学,2021,29(11):975-979.
作者姓名:田诗意  高鑫  方方
作者单位:安徽中医药大学药学院,安徽合肥 230012;安徽中医药大学药学院,安徽合肥 230012;安徽省中医药科学院药物化学研究所,安徽合肥 230012
基金项目:安徽省高等学校自然科学研究重点项目(KJ2019A1004)
摘    要:以1,4-二氧杂螺4.5]癸-8-酮(2)为起始原料,经三甲基硅烯醚化、碘代反应、酸化后所得的产物,与硫脲发生环合、水解后制得2-氨基-6-氧代-4,5,6,7-氢苯并1,2-d]噻唑(5,经氨化还原反应合成了2,6-二氨基-4,5,6,7-四氢苯并1,2-d]噻唑(6)。56两种关键中间体的总收率分别为86%和71%,其结构经MS、1H NMR和13C NMR确证,探索了合成盐酸普拉克索的两种关键中间体方法和工艺的影响因素。

关 键 词:盐酸普拉克索  帕金森病  中间体  合成  工艺
收稿时间:2021-10-29

Synthesis of Key Intermediates of Pramipexole Dihydrochloride
TIAN Shi-yi,GAO Xin,FANG Fang.Synthesis of Key Intermediates of Pramipexole Dihydrochloride[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2021,29(11):975-979.
Authors:TIAN Shi-yi  GAO Xin  FANG Fang
Institution:1. College of Pharmacy, Anhui University of Chinese Medicine, Hefei 230012, China;2. Department of Medicinal Chemistry, Anhui Academy of Chinese Medicine, Hefei 230012, China
Abstract:
Keywords:
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