2-氰基苯基磺酰脲衍生物的设计、合成及生物活性研究

利用药效团拼接和生物电子等排的原理,以氯磺隆和三氟甲磺隆为先导,设计并合成了15个未见文献报道的2-氰基苯基磺酰脲衍生物,通过1H NMR, 13C NMR和HRMS对目标化合物进行结构表征.初步生物活性测试结果表明,部分目标化合物离体抑菌活性和杀虫活性显著.在50 mg·L~(-1)测试剂量下, 5c, 5f和5g对苹果轮纹病菌的抑制率分别为80.3%, 80.3%和83.6%. 5j对东方粘虫在5 mg·L~(-1)测试浓度下的杀虫率可达50%. 5a和5b在0.1 mg·L~(-1)处理浓度下,对尖音库蚊幼虫的杀死率分别为100%和50%,优于对照样氟虫酰胺(20%);当测试浓度为0.01 mg·L~(-1)时, 5a对蚊幼虫仍具有70%的致死率, LC_(50)=0.0023 mg·L~(-1).