| 苯并咪唑酮类镇痛新药重要中间体的合成研究(简报) |
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| 引用本文： | 蒋剑峰,马月龙,朱映光,杨琍苹.苯并咪唑酮类镇痛新药重要中间体的合成研究(简报)[J].华东师范大学学报(自然科学版),2004,2004(4):134-137. |
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| 作者姓名： | 蒋剑峰 马月龙 朱映光 杨琍苹 |
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| 作者单位： | 华东师范大学,化学系,上海,200062 |
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| 摘 要： | 1999年底,日本万有药厂(Banyu Pharmaceutical Co.)开发出第一个选择性的非肽类的ORL1(opioidlike orphan receptor)受体拮抗剂J-113397.结果首次在中枢组织的ORL1受体证实,此化合物是具有高选择性、纯的、竞争性的ORL1受体抑制剂,且其药效极强,比通常的阿片受体(μ,κ,δ)的选择性高600倍以上.本文提出了一条合成J-113397重要中间体1-1-环辛甲基-3-甲氧羰基-4-1,2,5,6-四氢吡啶基]-3-乙基-1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮的新路线(如图1).按照已报道的合成路线,作者未能获得苯并咪唑酮部分.于是本文以β-烯胺酯(10)为关键化合物,成功得到了苯并咪唑酮骨架.
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| 关 键 词： | 镇痛 新药 中枢 受体拮抗剂 首次 受体抑制剂 阿片受体 苯并咪唑酮 酮类 合成研究 |
| 文章编号： | 1000-5641(2004)04-0134-04 |
| 收稿时间： | 2003-10-10 |
| 修稿时间： | 2003年10月1日 |
The Synthesis of 1-[1-Cyclooctylmethy 1-3-methoxycarbony 1-1,2,5,6-tetrahydro-pyridin-4-y1 ]-3-ethyl-1,3-dihydro-2 H-benzimidazol-2-one |
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| Abstract: | |
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