| 2',3'-双脱氢-2',3'双脱氧胸苷5'-亚磷酸苄酯的ESI-MS~n中的一种新颖的重排反应 |
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| 引用本文： | 陈益,赵玉芬.2'''',3''''-双脱氢-2'''',3''''双脱氧胸苷5''''-亚磷酸苄酯的ESI-MS~n中的一种新颖的重排反应[J].分析测试学报,2004(Z1). |
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| 作者姓名： | 陈益 赵玉芬 |
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| 作者单位： | 郑州大学化学系化学生物实验室，郑州大学化学系化学生物实验室 河南 郑州 450052，清华大学生命科学与工程研究院化学系生命有机磷化学教育部重点实验室，北京 100084，河南 郑州 450052，清华大学生命科学与工程研究院化学系生命有机磷化学教育部重点实验室，北京 100084 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金资助项目(20175026) |
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| 摘 要： | 爱滋病(AIDS)是一种严重威胁人类健康的传染性疾病。研究和开发新的、高疗效的抗AIDS的药物已成了生物学家、化学家和药物学家的主要的研究方向之一。2',3'-双脱氢.2',3'-双脱氧胸苷(d4T)是HIV逆转录酶抑制剂,它们是美国FDA通过的可用于治疗AIDS的一类药物。由于d4T等本身对HIV无活性,只有经细胞代谢成5'-磷酸化产物后才对HIV产生抑制作用,因此很有必要对d4T进行结构改造,而对上述药物的结构进行改造是研制新的抗AIDS的化学药物最简捷的途径。因此,我们合成了一系列的d41、5'-亚磷酸酯的衍生物,并对它们的电喷雾质谱进行了详细的研究。研究发现了2',3'-双脱氢,2',3'双脱氧胸苷(d4T)-5'-氢亚磷酸苄酯的一种新颖的重排反应,并对其机理进行了进一步的研究。有关结果不仅有助于对这类化合物的结构分析,而且对它们的合成、药物性质以及药物代谢等方面的研究都具有重要意义。
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A Novel Benzyl Rearrangement in Electrospray lonization Multistage Tandem Mass Spectra of Anti - HIV Prodrug |
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| CHEN Yi,ZHAO Yu-fen.A Novel Benzyl Rearrangement in Electrospray lonization Multistage Tandem Mass Spectra of Anti - HIV Prodrug[J].Journal of Instrumental Analysis,2004(Z1). |
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| Authors: | CHEN Yi ZHAO Yu-fen |
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| Abstract: | Several kinds of synthesized alkyl 2', 3'-didehydro-2', 3'-dideoxythymidin-5'-yl H-phosphonates were analyzed by elcctrospray ionization mass spectrometry(ESI - MSn) . A novel benzyl rearrangement reaction was observed in ESI - MS2 of M + Na] + and M + K] + of benzyl 2', 3' -didehydro-2', 3' -dideoxythymidin-5' -yl H-phosphonate. The results showed that the benzyl migration could undergo a four - membered cyclic rearrangement reaction. The rearrangement reaction was supported by tandem mass spectrometry, high - resolution mass spectrometry and control experiments. |
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| Keywords: | 2' 3' -didehydro-2' 3' -dideoxythymidin-5' -yl H-phosphonates Electrospray ionization multistage mass spectra Anti-HIV prodrug Rearrangement |
| 本文献已被 CNKI 等数据库收录！ |
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