| 肿瘤的化学治疗Ⅱ. 与普鲁卡因,辛可卡因等局部麻醉剂有关的氮芥类化合物的合成 |
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| 引用本文： | 潘百川,任云峰,汪润瑛,高怡生.肿瘤的化学治疗Ⅱ. 与普鲁卡因,辛可卡因等局部麻醉剂有关的氮芥类化合物的合成[J].化学学报,1959(6). |
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| 作者姓名： | 潘百川 任云峰 汪润瑛 高怡生 |
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| 作者单位： | 中国科学院药物研究所，中国科学院药物研究所，中国科学院药物研究所，中国科学院药物研究所 研究生 |
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| 摘 要： | 1.本文报告对-双-(2-氯乙基)-氨基苯甲酸(β-二乙氨基)-乙酯(Ⅳ,普鲁卡因氮芥),对-双-(2-氯乙基)苯甲酸(β-二甲氨基)-乙酯(Ⅴ),对-双-(2-氯乙基)-氨基苯硫羟甲酸(β-二乙氨基)-乙酯盐酸盐(Ⅶ,硫卡因氮芥),N-(β-二乙氨基)-乙基-对-双-(2-氯乙基)-氨基苯甲酰胺(Ⅷ)及一些有关化合物的合成。2.自2-氯-6-硝基-辛可宁酰氯(X)或辛可卡因(ⅫⅠ)开始分别经五步或四步反应合成 N-(β-乙氨基)-乙基-2-丁氧基-6-双-(2-氯乙基)-氨基-辛可宁酰胺(ⅩⅥ,辛可卡因氮芥)。3.化合物Ⅳ,ⅩⅥ和 N-(β-二乙氨基)-乙基-2-丁氧基-6-硝基-辛可宁酰胺(Ⅻ)均具局部麻醉作用,其中以Ⅻ为最强,但其相应的双-羟乙基化合物Ⅲ和ⅩⅤ都无麻醉作用。化合物Ⅳ,Ⅴ,Ⅶ,Ⅷ和ⅩⅥ在体外对肉瘤180和艾氏腹水瘤细胞均有抑制作用。
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