钾通道启开剂研究(Ⅰ)─—反式-4-氨基-3-羟基-3,4-二氢-2,2-二甲基-2-氢-1-苯并吡喃类化合物的合成及其心血管活性 |
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作者姓名: | 孙宏斌 华维一 陈玲 彭司勋 王霆 刘国卿 |
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作者单位: | 中国药科大学药物化学研究室!南京,210009(孙宏斌,华维一,陈玲,彭司勋),中国药科大学药理教研室!南京,210009(王霆,刘国卿) |
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摘 要: | 通过溴醇两步环氧化法并采用三本基膦脱氧合成了一系列新型的反式-4-氨基-3-羟基-3,4-二氢-2,2-二甲基-2-氢-1-苯并吡喃类化合物,通过IR、NMR、MS和元素分析等手段对其结构进行了确证.研究了其中13个化合物对KCI刺激大鼠胸主动脉条收缩抑制作用,考察了其体外血管扩张活性;还对其中11个化合物进行了S.D.大鼠体内降血压实验.结果表明,所测化合物对低钾刺激引起的收缩均有不同程度的抑制作用,其中化合物Ⅰ1、Ⅰ2、Ⅱ5、Ⅱ6效果较好,部分化合物显示较好的降血压活性.
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关 键 词: | 钾通道启开剂 苯并吡喃类化合物 心血管活性 |
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