| 新型达比加群酯衍生物的合成及其抗凝血活性 |
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| 引用本文： | 丁海关,蔡志强,金正盛,张利剑.新型达比加群酯衍生物的合成及其抗凝血活性[J].合成化学,2017,25(12):957-962. |
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| 作者姓名： | 丁海关 蔡志强 金正盛 张利剑 |
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| 作者单位： | 1. 沈阳工业大学 石油化工学院，辽宁 辽阳 111003; 2. 山东省药学科学院 化学药物重点实验室，山东 济南 250101 |
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| 基金项目： | 辽宁省教育厅科学研究项目( L2015383); 博士科研启动基金(521422) |
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| 摘 要： | 以3-［(3-氨基-4-甲基氨基苯甲酰)吡啶-2-基氨基］丙酸乙酯为原料，经环合、水解、酰胺化等反应合成了6个新型的达比加群酯衍生物（5a~5f），其结构经1H NMR, IR和HR-MS(ESI)表征。研究了5a~5f对凝血活酶抑制活性（IC50）和活化部分凝血活酶时间（aPTT）的抑制作用。结果表明：5a的抗凝血活性最好，其IC50和aPTT分别为1.25±0.1 nmol·L-1和77.2±1.3 s，优于阳性对照药达比加群酯。
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| 关 键 词： | Ⅱa因子受体 达比加群酯 抗凝血活性 合成 抑制活性 |
| 收稿时间： | 2017-09-25 |
Synthesis and Anticoagulant Activities of Dabigatran Etexilate Derivatives |
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| DING Hai-guan,CAI Zhi-qiang,JIN Zheng-sheng,ZHANG Li-jian.Synthesis and Anticoagulant Activities of Dabigatran Etexilate Derivatives[J].Chinese Journal of Synthetic Chemistry,2017,25(12):957-962. |
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| Authors: | DING Hai-guan CAI Zhi-qiang JIN Zheng-sheng ZHANG Li-jian |
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