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| β-咔啉衍生物的合成和初步抗肿瘤活性研究 | |
| 作者姓名： | 郭亮 范文玺 陈雪梅 马芹 曹日晖 |
| 作者单位： | 新疆华世丹药物研究有限责任公司;中山大学化学与化学工程学院 |
| 基金项目： | 国家“重大新药创制”科技重大专项(No.2009ZX09401-007)~~ |
| 摘 要： | 为了寻找更好的抗肿瘤化合物,基于前期计算机辅助药物设计结果,以L-色氨酸和甲醛为原料,经过Pictet-Spengler缩合和氧化两步反应得到β-咔啉,再经过N9-烷基化反应和N2-烷基化反应得到一系列新的β-咔啉衍生物.合成的14个新的β-咔啉衍生物的结构经1H NMR,IR,MS及元素分析确证结构.利用单晶X射线衍射法测定了化合物5h的晶体结构.采用MTT法考察其对肿瘤细胞的抑制作用,实验结果表明化合物5a～5n与先导物4相比具有明显的抗肿瘤活性;用抑瘤率测定了化合物5e和5h对小鼠Lewis肺癌细胞的抑制作用,体内试验表明化合物5h具有抗Lewis肺癌作用. |
| 关 键 词： | β-咔啉 合成 抗肿瘤活性 构效关系 |
| 本文献已被 CNKI 等数据库收录！ | |