| 9-取代-2-氨基-6-胍基嘌呤类精子顶体酶抑制剂的设计、合成及活性评价 |
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| 引用本文： | 张晓梦,朱驹,刘雪飞,盛春泉,郑灿辉,付小旦,宋云龙,周有骏,吕加国.9-取代-2-氨基-6-胍基嘌呤类精子顶体酶抑制剂的设计、合成及活性评价[J].高等学校化学学报,2010,31(9). |
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| 作者姓名： | 张晓梦 朱驹 刘雪飞 盛春泉 郑灿辉 付小旦 宋云龙 周有骏 吕加国 |
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| 基金项目： | 上海市计划生育委员会科研基金，上海市重点学科建设项目基金 |
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| 摘 要： | 顶体酶是存在于精子顶体内的一种胰蛋白酶样的丝氨酸水解酶,是目前男性抗生育药物设计的潜在靶点之一.在前期对精子顶体酶同源模建的基础上,根据活性腔结构和活性位点性质,以KF950为先导化合物,设计合成了一类胍基鸟嘌呤化合物,采用核磁共振氢谱、质谱、红外光谱和元素分析等手段对其结构进行了表征,其中中间体5m的结构经X射线单晶衍射分析确证.以N-甲苯磺酰-L-赖氨酸-氯甲基酮(TLCK)为阳性对照,分别测定了目标化合物对精子顶体酶的体外抑制活性.结果表明,化合物6a～6z的酶抑制活性均强于TLCK,其中化合物6z抑制活性与KF950相当.
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| 关 键 词： | 顶体酶抑制剂 活性腔 胍基鸟嘌呤 晶体结构 抑制活性 |
Design, Synthesis and Activity Evaluation of 9-Substituted-2-amino-6-guanidinopurines as Acrosin Inhibitors |
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| ZHANG Xiao-Meng,ZHU Ju,LIU Xue-Fei,SHENG Chun-Quan,ZHENG Can-Hui,FU Xiao-Dan,SONG Yun-Long,ZHOU You-Jun,L Jia-Guo.Design, Synthesis and Activity Evaluation of 9-Substituted-2-amino-6-guanidinopurines as Acrosin Inhibitors[J].Chemical Research In Chinese Universities,2010,31(9). |
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| Authors: | ZHANG Xiao-Meng ZHU Ju LIU Xue-Fei SHENG Chun-Quan ZHENG Can-Hui FU Xiao-Dan SONG Yun-Long ZHOU You-Jun L Jia-Guo |
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| Institution: | ZHANG Xiao-Meng,ZHU Ju,LIU Xue-Fei,SHENG Chun-Quan,ZHENG Can-Hui,FU Xiao-Dan,SONG Yun-Long,ZHOU You-Jun,L(U) Jia-Guo |
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