| 13-羟乙胺苦参碱衍生物的合成及抗肿瘤药理活性研究 |
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| 引用本文： | 戴航,孙朋,杜同同,鄢庆祥,王立升.13-羟乙胺苦参碱衍生物的合成及抗肿瘤药理活性研究[J].化学研究与应用,2019,31(6):1006-1012. |
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| 作者姓名： | 戴航 孙朋 杜同同 鄢庆祥 王立升 |
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| 作者单位： | 广西中医药大学 药学院,广西 南宁,530001;广西大学 化学化工学院,广西 南宁,530004 |
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| 基金项目： | 国家自然科学基金;广西壮族自治区高等学校项目;卓越学者项目 |
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| 摘 要： | 以槐果碱为先导化合物,通过对槐果碱的结构修饰,得到一系列具有抗肿瘤活性的新型衍生物,旨在抗肿瘤新药研发过程中提供一定参考依据。以DMF为溶剂,乙醇胺为亲核共轭体,合成了10个新型13-羟乙胺苦参碱衍生物13-(N-磺酰基)羟乙胺苦参碱(2a^2d),13-(N-苄基)羟乙胺苦参碱(2e^2j)]。其结构经1H-NMR,13C-NMR和MS表征,并选取肝癌细胞(HepG-2)和宫颈癌细胞(Hela)对所合成的化合物采用MTT测试法进行体外抗肿瘤药理活性初步筛选。对于两种肿瘤细胞株而言,所合成的目标化合物与苦参碱和槐果碱相比,药理活性均有不同程度的提高。其中化合物2f对于两种肿瘤细胞均显示出了较好的活性。本文成功合成了10个新型的苦参碱衍生物,实验结果显示化合物2f对于两种受试肿瘤细胞均显示出了良好的抑制活性,且活性优于槐果碱和苦参碱。这对于今后抗肿瘤新药的设计和合成,有一定的借鉴意义。
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| 关 键 词： | 槐果碱 乙醇胺 合成 药理 |
Synthesis and structure characterization of 13-ethanolamine matrine derivatives |
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| DAI Hang,SUN Peng,DU Tong-tong,YAN Qing-xiang,WANG Li-sheng.Synthesis and structure characterization of 13-ethanolamine matrine derivatives[J].Chemical Research and Application,2019,31(6):1006-1012. |
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| Authors: | DAI Hang SUN Peng DU Tong-tong YAN Qing-xiang WANG Li-sheng |
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| Institution: | (School of Pharmacy,Guangxi University of Chinese Medicine,Nanning 530001,China;School of Chemistry and Chemical Engineering,Guangxi University,Nanning 530004,China) |
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| Abstract: | DAI Hang;SUN Peng;DU Tong-tong;YAN Qing-xiang;WANG Li-sheng(School of Pharmacy,Guangxi University of Chinese Medicine,Nanning 530001,China;School of Chemistry and Chemical Engineering,Guangxi University,Nanning 530004,China) |
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| Keywords: | sophocarpine ethanolamine synthesis pharmacology |
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