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| 卡培他滨的合成工艺改进 | |
| 引用本文： | 张毅,汤磊.卡培他滨的合成工艺改进[J].化学研究与应用,2019,31(4). |
| 作者姓名： | 张毅 汤磊 |
| 作者单位： | 贵州医科大学药学院,贵州贵阳 555004;贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心,贵州贵阳 550004;贵州医科大学药学院,贵州贵阳 555004;贵州省化学合成药物研发利用工程技术研究中心,贵州贵阳 550004 |
| 基金项目： | 贵州省普通高等学校药物化学工程研究中心项目;贵州省化学药物开发利用工程实验室项目资助 |
| 摘 要： | 以D-核糖为起始原料经缩酮化、酯化、NaBH_4在DMSO与石油醚(1∶0.5∶1.5)还原、水解、无水醋酸钠催化酰化制备中间体(6a6b)与5-氟胞嘧啶进行Silyl反应制备同一构型的5′-脱氧-2′,3′-二-O-乙酰基-5-氟胞苷(7),(7)再与氯甲酸正戊酯进行酰胺化,最后水解去除乙酰基得到卡培他滨,总收率42.17%。HPLC纯度为99.81%。该新合成方法原料廉价易购、反应条件温和、操作简单,适合工业化生产。 |
| 关 键 词： | 卡培他滨 合成 工艺改进 |
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