| 2,5-二取代吲哚衍生物的合成及抗增殖活性研究 |
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| 引用本文： | 胡鸿雨,李全涛,李正辉,李威威,张发饶,陈红征.2,5-二取代吲哚衍生物的合成及抗增殖活性研究[J].化学研究与应用,2019,31(3). |
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| 作者姓名： | 胡鸿雨 李全涛 李正辉 李威威 张发饶 陈红征 |
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| 作者单位： | 浙江大学高分子科学与工程系,浙江杭州 310027;浙江师范大学行知学院,浙江金华 321004;浙江大学高分子科学与工程系,浙江杭州,310027;宁波能之光新材料科技股份有限公司,浙江宁波,315800 |
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| 基金项目： | 浙江省教育厅研究基金项目;浙江省高校实验室工作研究项目 |
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| 摘 要： | 以对硝基苯肼为起始原料,采用费舍尔吲哚合成法合成中间体5-硝基吲哚-2-羧酸酯(3),经还原合成5-氨基吲哚-2-羧酸酯(4),再与4-甲氧基-2-甲苯基异氰酸酯合成脲(5),(5)在水合肼作用下5-(3-(4-甲氧基-2-甲苯基)脲基)-1H-吲哚-2-碳酰肼(6),化合物6和取代醛反应,合成了6个2,5-二取代吲哚衍生物(7a～7f),其结构经~1HNMR,~(13)CNMR和HR-MS表征。采用MTT法研究了7a～7f对人肺癌细胞(A549)和人肝癌细胞(HepG-2)的体外抗增殖活性。结果显示:7d体外抑制活性最优,其IC_(50)分别为10.35μmol·L~(-1)、12.60μmol·L~(-1)。
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| 关 键 词： | 2 5-二取代吲哚衍生物 MTT 抗肿瘤活性 合成 |
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