| Pd-PAN催化制备拉帕替尼中间体的研究 |
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| 引用本文： | 杨沛,刘碧林,薛莉君,杨洋. Pd-PAN催化制备拉帕替尼中间体的研究[J]. 化学研究与应用, 2019, 31(8): 1474-1481 |
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| 作者姓名： | 杨沛 刘碧林 薛莉君 杨洋 |
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| 作者单位： | 重庆化工职业学院制药工程学院,重庆,401120;重庆化工职业学院制药工程学院,重庆,401120;重庆化工职业学院制药工程学院,重庆,401120;重庆化工职业学院制药工程学院,重庆,401120 |
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| 摘 要： | 本文以N-(3-氯-4-((3-氟苯基)甲氧基)苯基)-6-碘喹唑啉-4-胺为起始原料,经自制聚苯胺负载钯催化剂(Pd-PAN)催化Suzuki偶联反应制备N-(3-氯-4-(3-氟苄氧基)苯基)-6-((5-甲酰基)呋喃-2-基)-4-喹唑啉胺。对Pd-PAN的结构和理化性能进行表征。通过正交实验确定最佳反应条件:80℃下,催化剂与底物质量比为1∶40,乙醇溶剂体系进行Suzuki偶联反应。Pd-PAN回收使用5次,产物的转化率保持在85%以上。以此中间体合成拉帕替尼,通过熔点测定、HPLC、质谱、1H-NMR对终产物进行了结构确证。本工艺操作简单,产品质量稳定,适于工业扩大生产。
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| 关 键 词： | 拉帕替尼 中间体 聚苯胺负载钯 |
Study on the preparation of rapatinib intermediates catalyzed by Pd-PAN |
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| YANG Pei,LIU Bi-lin,XUE Li-jun,YANG Yang. Study on the preparation of rapatinib intermediates catalyzed by Pd-PAN[J]. Chemical Research and Application, 2019, 31(8): 1474-1481 |
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| Authors: | YANG Pei LIU Bi-lin XUE Li-jun YANG Yang |
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| Affiliation: | (College of Pharmaceutical Engineering,Chongqing Vocational College of Chemical Industry,Chongqing 401120,China) |
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| Abstract: | YANG Pei;LIU Bi-lin;XUE Li-jun;YANG Yang(College of Pharmaceutical Engineering,Chongqing Vocational College of Chemical Industry,Chongqing 401120,China) |
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| Keywords: | lapatinib intermediate polyaniline supported palladium |
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