| 多种酶体系用于肽类药物体外代谢性质的研究 |
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| 引用本文： | 孙会仙,陈佳,张淑珍,郭磊,廖沙,谢剑炜,刘克良.多种酶体系用于肽类药物体外代谢性质的研究[J].分析化学,2006,34(9):54-58. |
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| 作者姓名： | 孙会仙 陈佳 张淑珍 郭磊 廖沙 谢剑炜 刘克良 |
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| 作者单位： | 军事医学科学院毒物药物研究所,北京100850 |
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| 基金项目： | 本文系国家自然科学基金（No.30500629）与北京市科委基础研究基金（No.Z0005187040531）资助项目 |
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| 摘 要： | 应用反相高效液相色潜法（RP-HPLC）对肽类药物促黄体激素释放激素（LHRH）、醋酸亮丙瑞林（Leuprorelin Acetate，TAP-144-SR）和新药LXT101在6种酶体系中的体外代谢性质进行了研究。流动相采用梯度或等度洗脱；LHRH、TAP-144-SR的检测波长为216nm，LXT101的检测波长为225nm。采用液相色谱-电喷雾质谱（LC-ESI-MS）联用技术对其酶解片段进行了鉴定。LHRH、TAP-144-SR和LXT101的浓度在4．0～400mg／L范围内与其峰面积呈良好线性关系（r〉0．9990）；在糜蛋白酶、胰蛋白酶、胃蛋白酶和胰混合酶中的绝对回收率为95．0％～98．7％；在血浆和肝匀浆中的绝对回收率为60．0％～71．0％；日内相对标准偏差（RSD）〈1．5％，日间RSD〈2．5％；半衰期（t1/2）为LXT-101〉TAP-144-SR〉LHRH；质谱鉴定表明：LHRH容易在3-4、5-6位发生断裂，TAP-144-SR容易在3-4位发生断裂；选择的酶体系可用于评价多肽药物的体外代谢性质。
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| 关 键 词： | 肽类药物 反相高效液相色谱 液相色谱-电喷雾质谱 体外酶体系 半衰期 |
| 收稿时间： | 12 16 2005 12:00AM |
| 修稿时间： | 04 25 2006 12:00AM |
In vitro Metabolisms of Peptide Drugs in Various Enzymatic Systems |
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| Sun Huixian, Chen Jia, Zhang Shuzhen, Guo Lei, Liao Sha, Xie Jianwei, Liu Keliang.In vitro Metabolisms of Peptide Drugs in Various Enzymatic Systems[J].Chinese Journal of Analytical Chemistry,2006,34(9):54-58. |
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| Authors: | Sun Huixian Chen Jia Zhang Shuzhen Guo Lei Liao Sha Xie Jianwei Liu Keliang |
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| Institution: | Beijing Institute of Pharmacology and Toxicology, Beijing 100850 |
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| Abstract: | |
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| Keywords: | Peptide drug reversed phase high performance liquid chromatography liquid chromatography-electrospray ionization mass spectrometry enzyme half-life |
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