新型2,4-二羟基蝶啶类衍生物的合成及其抗肿瘤活性

蝶啶类化合物的抗肿瘤活性是研究最多，也是最具有治疗潜力的一类化合物。以Ibrutinib为先导化合物，以4-氨基-2,6-二羟基嘧啶为原料出发，经过多步首次合成了新型2,4-二羟基蝶啶类衍生物，并对其进行了¹H NMR、¹³C NMR和MS(ESI)的表征。选用A549细胞做了抗肿瘤实验，结果表明：化合物5h,5j和6o在低浓度下表现出小于10%的抑制率，在高浓度下均有大于20%的抑制率，说明5h,5j和6o对A549细胞有一定的抑制效果。