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6,7-二乙酰氧基黄芩素的一步合成、选择性水解及甲醚化
引用本文:蒋明忠,雷泽,木晓云,付正启,温晓江,孔兰芬,朱洪友. 6,7-二乙酰氧基黄芩素的一步合成、选择性水解及甲醚化[J]. 应用化学, 2009, 26(7): 845-847
作者姓名:蒋明忠  雷泽  木晓云  付正启  温晓江  孔兰芬  朱洪友
作者单位:1. 云南大学化学科学与工程学院;2. 云南大学教育部自然资源药物化学重点实验室,云南警官学院;3. 昆明云大医药开发有限公司;4. 云南大学教育部自然资源药物化学重点实验室;
摘    要:以中药黄芩中的主要活性成分黄芩苷为原料,在醋酸钾、吡啶催化回流条件下,用醋酐为乙酰化试剂,以67.6%的收率一步实现了6,7-二乙酰氧基黄芩素的合成,6,7-二乙酰氧基黄芩素经K2CO3/丙酮-水条件下的水解反应或Me2SO4/K2CO3/丙酮中的甲醚化反应以良好收率及高选择性得到6-乙酰氧基黄芩素或7-甲氧基-6-乙酰氧基黄芩素.

关 键 词:黄芩苷  6  7-二乙酰氧基黄芩素  选择性水解  甲醚化  
收稿时间:2008-07-14
修稿时间:2008-10-13

One-step Synthesis, Selective hydrolysis and Methoxylation of 6,7-Diacetoxylbaicalein
JIANG Ming-Zhong,LEI Ze,MU Xiao-Yun,FU Zheng-Qi,WEN Xiao-Jiang,KONG Lan-Fen,ZHU Hong-You. One-step Synthesis, Selective hydrolysis and Methoxylation of 6,7-Diacetoxylbaicalein[J]. Chinese Journal of Applied Chemistry, 2009, 26(7): 845-847
Authors:JIANG Ming-Zhong  LEI Ze  MU Xiao-Yun  FU Zheng-Qi  WEN Xiao-Jiang  KONG Lan-Fen  ZHU Hong-You
Abstract:6,7-diacetoxylbaicalein has been synthesized in 67.7% yield by the CH3COOK/Py catalyzed direct acetylation of baicalin, the main active component of Chinese herb Scutellaria baicalensis Georgi, with acetic anhydride at reflux, the monoacetylated derivative 6-acetoxyl baicalein or the mono-O-methylated derivative 6-acetoxy-7-methoxylbaicalein has been prepared in excellent yields from 6,7-diacetoxylbaicalein through the high selective hydrolysis reaction in the presence of K2CO3/acetone-H2O or methoxylation reaction at the C-7 position with Me2SO4 .
Keywords:baicalin  6,7-diacetoxylbaicalein  selective hydrolysis  methoxylation
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