黄酮药物分子的高效合成

“中药槐花米中芦丁的提取”是基础有机化学实验中经典的植物提取黄酮药物的实验。分析一系列植物提取的黄酮药物分子结构,可看出它们均由2-苯基色原酮(又称黄酮)分子衍生而来。实验中,发现黄酮药物的提取率偏低,不能满足目前人们对黄酮药物的需求,因此尝试用具有高效性的化学方法合成黄酮,并进一步合成其相应的衍生物。本实验分两步合成黄酮,首先利用羟醛缩合合成2’-羟基查尔酮,然后碘催化分子内的环合得到黄酮,实验时长约为6 h,既可作为教学实验,也可作为课后的探索开放性实验。本改进实验具有安全、易操作、重复性好,特别是相对于植物提取具有产率高的优点。此外,通过本次实验的改进,引导学生采用与本实验类似的方法,设计并合成了黄酮的衍生物——乙氧黄酮(治心绞痛药物立可定中的主要活性成分)。本实验丰富了有机化学实验的教学内容,提高了分析和解决问题的能力,潜移默化地培养了学生的科学探索精神。