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N-[(1-芳基-3-苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羟基苯甲酰肼类衍生物的合成、表征及抑菌活性
引用本文:邹敏,卢俊瑞,辛春伟,卢博为,朱姗姗,刘倩,李佳潼,邱建波,鲍秀荣. N-[(1-芳基-3-苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羟基苯甲酰肼类衍生物的合成、表征及抑菌活性[J]. 高等学校化学学报, 2010, 31(8)
作者姓名:邹敏  卢俊瑞  辛春伟  卢博为  朱姗姗  刘倩  李佳潼  邱建波  鲍秀荣
作者单位:1. 天津理工大学化学化工学院,天津,300384
2. 南开大学化学学院,天津,300071
基金项目:国家自然科学基金,天津市高等学校科技发展基金 
摘    要:依据生物活性叠加原理,以邻羟苯基和苯基吡唑为分子核心,构建了6种未见报道的N-[(1-芳基-3-苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羟基苯甲酰肼衍生物.以芳胺为原料,经重氮化、还原、与苯乙酮缩合及Vilsmeier-Haack反应制得1-芳基-3-苯基-4-甲酰基吡唑,再与水杨酰肼反应制得目标化合物,其结构经IR,1HNMR和元素分析等验证.探讨了制备中间体(3a~3f)的反应机理,结果表明,1位芳环上取代基对关环反应有显著影响,供电基有利于关环反应的进行,吸电基则恰恰相反.抗菌活性测试表明,质量分数为0.01%的化合物对大肠杆菌和白色念珠菌的抑菌率高达100%,有极强的抑菌活性,对金黄色葡萄球菌的抑菌率达70%以上,有一定的抑菌活性,是一类极具潜力的抗真菌和抗革兰氏阴性菌的化合物.构效分析结果表明,1位芳基中引入Cl和Br等卤原子,能显著增强化合物的抑菌活性,而引入NO2和CH3基团,则会降低其抑菌活性.

关 键 词:N-[(1-芳基-3-苯基-吡唑-4-基)次甲基]-2-羟基苯甲酰肼  衍生物  抑菌活性

Synthesis, Characterization and Antibacterial Activities of N-[(1-Aryl-3-phenyl-pyrazol-4-yl)methylene]-2-hydroxybenzohydrazide Derivatives
ZOU Min,LU Jun-Rui,XIN Chun-Wei,LU Bo-Wei,ZHU Shan-Shan,LIU Qian,LI Jia-Tong,QIU Jian-Bo,BAO Xiu-Rong. Synthesis, Characterization and Antibacterial Activities of N-[(1-Aryl-3-phenyl-pyrazol-4-yl)methylene]-2-hydroxybenzohydrazide Derivatives[J]. Chemical Research In Chinese Universities, 2010, 31(8)
Authors:ZOU Min  LU Jun-Rui  XIN Chun-Wei  LU Bo-Wei  ZHU Shan-Shan  LIU Qian  LI Jia-Tong  QIU Jian-Bo  BAO Xiu-Rong
Abstract:
Keywords:
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