| 新型含氮五元杂环E-β-法尼烯类似物的合成及生物活性研究 |
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| 作者姓名： | 康铁牛 凌云 芮昌辉 杨新玲 范贤林 陈馥衡 Fu Heng |
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| 作者单位： | 1. 中国农业大学理学院应用化学系,北京,100094
2. 中国农业科学院植物保护研究所,北京,100094 |
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| 基金项目： | 国家重点基础研究发展计划(973计划)，国家科技支撑计划，国家高技术研究发展计划(863计划) |
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| 摘 要： | 为了寻求新型蚜虫防治先导化合物, 以蚜虫报警信息素的主要成分E-β-法尼烯(E-β-farnesene, 简称EBF)的骨架结构为母体, 分别用N-氰基-亚胺基-1,3-噻唑烷、2-噻唑硫酮、2-羰基-1,3-噁唑烷、1-取代-2-硝基亚胺基-1,3-咪唑烷等含氮五元杂环取代EBF中的共轭双键, 设计合成了8个未见文献报道的EBF类似物, 其结构均经1H NMR, IR和元素分析确证, 并分析比较了不同类型杂环的化学反应和生物活性差异. 初步生物活性试验结果表明, 目标化合物对蚜虫具有一定的生物活性, 其中4e在5个测试浓度下的活性均优于对照药剂; 有意思的现象是, 一些在高浓度(1000 μg/mL)下活性低于对照药剂噻虫啉的目标物(如 4a～4c, 4f～4h), 在低浓度(如62.5 μg/mL)下对蚜虫的生物活性反而高于对照药剂.
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| 关 键 词： | 五元杂环 EBF类似物 合成 生物活性 |
| 收稿时间： | 2007-04-18 |
| 修稿时间： | 2007-04-18 |
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